丁苯酞磺丁基倍他環糊精鈉包合物
丁苯酞可以提高腦血管內皮一氧化氮(NO)和前列腺素(PGI2)的水平,降低頸內動脈血管阻力,增加其血流量,促進梗死灶周微血管數量增加,改善腦缺血區的微循環和血流量,此外還可提高線粒體膜流動性,恢復線粒體膜電位,提高線粒體ATP酶活性,增加線粒體呼吸鏈復合酶Ⅳ活性,提高抗氧化酶活性,保護線粒體,減少神經細胞凋亡。
丁苯酞制劑臨床上用于急性缺血性腦卒中,但丁苯酞在水中幾乎不溶,且其溶解度會影響體內生物利用度,從而限制其臨床上的應用?;嵌』端h糊精鈉是水溶性比羥丙基倍他環糊精更強、腎臟毒性更小、注射用比較安全的藥用輔料。將丁苯酞包裹于磺丁基倍他環糊精鈉中,可有效提高丁苯酞溶解度,更好改善注射劑的安全性。
為了得到穩定的丁苯酞磺丁基倍他環糊精鈉包合物的制備工藝,目前采用星點設計-效應面法對包合工藝進行優化。